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科导超声在促透皮吸收作用

[导读]在经皮给药系统中,皮肤是人体的天然屏障,阻碍药物进入体内,故如何保证足够量的药物透过皮肤进入体内而达到治疗剂量,是目前相关研究的重点。

  在经皮给药系统中,皮肤是人体的天然屏障,阻碍药物进入体内,故如何保证足够量的药物透过皮肤进入体内而达到治疗剂量,是目前相关研究的重点。透皮吸收促进剂是能穿透皮肤,降低皮肤屏障功能,减小药物经皮透过阻力,增强药物经皮透过性 的 一 类 物 质,为改善药物经皮吸收的首选方法。中药挥发油促透皮吸收效果好,不良反应少,属于天然的透皮吸收促进剂,本身又具有一定的药理活性,可同时发挥促渗和治疗的双重作用,一些挥发油的促渗效果比公认的促渗剂月桂氮酮还显著。因此,从中药挥发油中寻找高效安全的促渗剂已成为透皮给药领域的研究热点之一。本实验选择脂溶性的丹参酮ⅡA、水溶性的人参皂苷 Rg1、以及性质介于两者之间的葛根素作为研究对象,评价中药当归、丁香挥发油的促透皮吸收效果。丹参酮ⅡA 又名丹参醌ⅡA,为唇形科植物丹参 Salvia Miltiorrhiza Bge. 的脂溶性成分,具有菲醌类的片状刚性结构,在水中几乎不溶,分子式C19H18O3,相对分子质量 294. 33,具有抗菌消炎、活血化瘀、抗皮肤衰老等作用。人参皂苷 Rg1 为五加科植物人参 Panax ginseng C. A. Mey. 的活性成 分,属 于 三 萜 皂 苷 类,易 溶 于 水,分 子 式C42H72O14,相对分子质量 801. 01,具有广泛的药理作用,近年来发现其对皮肤老化、损伤有一定的治疗和修复作用。葛根素是豆科植物野葛 Puer- aria lobata ( Willd. ) Ohwi 干燥根的主要成分,是一种异 黄 酮,分 子 式 C21 H20 O9,相 对 分 子 质 量416. 38,微溶于水,该类化合物有阻碍酪朊酶活性、抑制皮肤黑色素生成的作用。当 归 为 伞 形 科 植 物 当 归 Angelica sinensis ( Oliv. ) Diels 的干燥根,而丁香为桃金娘科植物丁香 Eugenia caryophyllata Thunb. 的干燥花蕾。挥发油是这两种药材的主要活性部位之一,具有显著的透皮吸收促渗效果及自身透皮作用,于中药外用制剂中配伍应用。 1 仪器、材料与试剂

  仪器 Aglient 1100 高效液相色谱仪,配置VWD 检测器 ( 美国 Aglient 公司) ; Hypersil ODS 柱 ( 4. 6 mm × 250 mm,5 μm,大连依利特分析仪器有限公司) ; SK5200H 高频超声波清洗器 ( 上海科导超声仪器有限公司) ; FA-1004N 电子天平 ( 上海天平仪器厂) ; TT-06 透皮吸收仪 ( 天津矽新科技有限公司) 。 1. 2 药材及试剂 当归、丁香 ( 上海养和堂中药饮片有限公司) ,经上海中医药大学教学实验中心尹金龙实验 师 鉴 定 为 正 品。丹 参 酮ⅡA ( 批 号 110766- 201406) 、人参皂苷 Rg1 ( 批号 110703-201201) 、葛根素 ( 批号 110752-201011) 对照品 ( 中国食品药品检定研究院) 。甲醇为色谱纯 ( 德国 Merck 公司) 。昆明种小白鼠,雄性,体质量18 ~ 22 g ( 普通级,上海斯莱克动物有限公司) 。所用试剂均为分析纯( 国药集团化学试剂有限公司) 。


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  在经皮给药系统中,皮肤是人体的天然屏障,阻碍药物进入体内,故如何保证足够量的药物透过皮肤进入体内而达到治疗剂量,是目前相关研究的重点。透皮吸收促进剂是能穿透皮肤,降低皮肤屏障功能,减小药物经皮透过阻力,增强药物经皮透过性 的 一 类 物 质,为改善药物经皮吸收的首选方法。中药挥发油促透皮吸收效果好,不良反应少,属于天然的透皮吸收促进剂,本身又具有一定的药理活性,可同时发挥促渗和治疗的双重作用,一些挥发油的促渗效果比公认的促渗剂月桂氮酮还显著。因此,从中药挥发油中寻找高效安全的促渗剂已成为透皮给药领域的研究热点之一。本实验选择脂溶性的丹参酮ⅡA、水溶性的人参皂苷 Rg1、以及性质介于两者之间的葛根素作为研究对象,评价中药当归、丁香挥发油的促透皮吸收效果。丹参酮ⅡA 又名丹参醌ⅡA,为唇形科植物丹参 Salvia Miltiorrhiza Bge. 的脂溶性成分,具有菲醌类的片状刚性结构,在水中几乎不溶,分子式C19H18O3,相对分子质量 294. 33,具有抗菌消炎、活血化瘀、抗皮肤衰老等作用。人参皂苷 Rg1 为五加科植物人参 Panax ginseng C. A. Mey. 的活性成 分,属 于 三 萜 皂 苷 类,易 溶 于 水,分 子 式C42H72O14,相对分子质量 801. 01,具有广泛的药理作用,近年来发现其对皮肤老化、损伤有一定的治疗和修复作用。葛根素是豆科植物野葛 Puer- aria lobata ( Willd. ) Ohwi 干燥根的主要成分,是一种异 黄 酮,分 子 式 C21 H20 O9,相 对 分 子 质 量416. 38,微溶于水,该类化合物有阻碍酪朊酶活性、抑制皮肤黑色素生成的作用。当 归 为 伞 形 科 植 物 当 归 Angelica sinensis ( Oliv. ) Diels 的干燥根,而丁香为桃金娘科植物丁香 Eugenia caryophyllata Thunb. 的干燥花蕾。挥发油是这两种药材的主要活性部位之一,具有显著的透皮吸收促渗效果及自身透皮作用,于中药外用制剂中配伍应用。 1 仪器、材料与试剂

  仪器 Aglient 1100 高效液相色谱仪,配置VWD 检测器 ( 美国 Aglient 公司) ; Hypersil ODS 柱 ( 4. 6 mm × 250 mm,5 μm,大连依利特分析仪器有限公司) ; SK5200H 高频超声波清洗器 ( 上海科导超声仪器有限公司) ; FA-1004N 电子天平 ( 上海天平仪器厂) ; TT-06 透皮吸收仪 ( 天津矽新科技有限公司) 。 1. 2 药材及试剂 当归、丁香 ( 上海养和堂中药饮片有限公司) ,经上海中医药大学教学实验中心尹金龙实验 师 鉴 定 为 正 品。丹 参 酮ⅡA ( 批 号 110766- 201406) 、人参皂苷 Rg1 ( 批号 110703-201201) 、葛根素 ( 批号 110752-201011) 对照品 ( 中国食品药品检定研究院) 。甲醇为色谱纯 ( 德国 Merck 公司) 。昆明种小白鼠,雄性,体质量18 ~ 22 g ( 普通级,上海斯莱克动物有限公司) 。所用试剂均为分析纯( 国药集团化学试剂有限公司) 。


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